Aunque se suelen utilizar las semillas y las hojas, toda la planta es rica en compuestos polifenólicos: lignanos (ácido litospérmico), ácidos fenolcarboxílicos: cafeico, clorogénico y elágico; taninos catéquicos, flavonoides (rutósido, quercetósido); shikonina (derivado naftoquinónico); mucílagos. Sus propiedades farmacológicas más destacadas son la acción diurética y antiinflamatoria. Además los extractos de mijo del sol producen un efecto anticonceptivo, antigonadotrófico y antitiroideo (acciones a nivel hipofisario).
Se utilizan en litiasis urinarias, reumatismo, gota, hipertiroidismo, quistes mamarios, disturbios asociados al climaterio femenino, infertilidad femenina por aumento de LH. En uso tópico en quemaduras, inflamaciones y heridas. Se contraindica en hipotiroidismo, embarazo, lactancia y hepatopatías (por la presencia de alcaloides pirrolizidínicos que en uso prolongado, son hepatotóxicos, carcinogénicos y genotóxicos).